CAS 910463-68-2

製品名	CAS 910463-68-2
CAS番号	910463-68-2
外観	白い粉
純度(HPLC)	95.0%以上
シングルその他	2.0%以下
酢酸含有量	5.0% ~ 12.0%
水分含有量	10.0%以下
ペプチド含有量	80.0%以上
保存方法	-20 度で凍結乾燥し、光を避けて保管してください。{0}
注記	研究目的のみであり、人間による使用は禁止されています

セマグルチド粉末の応用と合成

CAS 910463-68-2 は、2 型糖尿病の治療に使用される薬剤であるセマグルチドに対応します。これは、GLP-1受容体アゴニストと呼ばれる薬物のクラスに属し、インスリン産生を増加させ、肝臓で産生されるグルコースの量を減らすことによって作用します。セマグルチドの毎週の注射は、2 型糖尿病患者の血糖値を下げ、心血管イベントのリスクを軽減するのに効果的であることが示されています。体重管理におけるその潜在的な使用も研究されています。

セマグルチドの一般的な副作用には、吐き気、嘔吐、下痢などがあります。セマグルチド粉末は 2 型糖尿病に適しています。セマグルチド原末は、新世代の GLP-1 (グルカゴン-様ペプチド-1) 類似体です。セマグルチドは、2 型糖尿病の治療に非常に効果的なリラグルチドの基本構造に基づいた長時間作用型製剤です。

クロベタゾールセマグルチド粉末の用途

新規の GLP-1 類似体であるセマグルチドは、週に 1 回皮下注射されます。セマグルチドは、ノボノルディスクによって開発された長時間作用型 GLP-1 アナログであり、週に 1 回皮下に注射されます。{6}}リラグルチドと比較して、セマグルチドは脂質鎖が長く、疎水性が増加していますが、セマグルチドは短鎖PEGで修飾されており、親水性が大幅に増加しています。 PEG修飾は、アルブミンに密接に結合し、DPP-4酵素の加水分解部位をカバーするだけでなく、腎排泄を減少させ、生物学的半減期を延長し、長いサイクル効果を達成することもできます。ノボノルディスクのセマグルチドは、DPP-4 のシッタリプチンと GLP-1 の前駆体エクセナチドから作られています。高用量のセマグルチドにより、A1C が 1.6% 減少し、体重が最大 6kg 減少しました。

セマグルチド粉末の薬理効果

無作為化プラセボ対照臨床試験では、2 型糖尿病患者 3,183 人が登録されました。{0}患者は平均15.9か月間、ソマルタイドまたはプラセボのいずれかを毎日投与された。

主要な有害心血管イベントの発生率はセマグルチド群で 3.8%、プラセボ群で 4.8% であり、ソマルチドにはプラセボと比較して重大な副作用がないことが示唆されました。

主な心血管有害事象には、心血管疾患による死亡、非致死性心筋梗塞、非致死性脳卒中などが含まれます。-

セマグルチドは、心血管死亡率とすべての原因による死亡率を大幅に低下させましたが、非致死性心筋梗塞や非致死性脳卒中リスクを大幅に増加させることはありませんでした。{{0}

セマグルチド粉末の調製方法

セマグルチドは固液合成法で調製し、直鎖状ペプチドAib8、Arg34GLP-1(7-37)および脂肪族アシル化剤は固相合成法で調製し、直鎖状ペプチドLys26をアルカリ条件下で合成脂肪族アシル化剤で修飾してセマグルチドを得た。自作サンプルの生物活性は、時間分解蛍光共鳴エネルギー転移イムノアッセイによって測定されました。